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赛利司他

分类:新药转让 1246

赛利司他   项目技术转让

一、基本信息

1、药品名称

通用名称:赛利司他

商品名:Oblean

CAS:282526-98-1

英文名称:Cetilistat

汉语拼音:Sailisita

化学名称:2-十六烷基氧-6-甲基-4氢-3,1-苯并嗪-4-酮

化学结构式:

分子式:C25H39NO3

分子量:401.58

2、制剂剂型、规格

本品为原料药,制剂为赛利司他片,规格为120mg。

3、临床适用症

用于治疗肥胖及其并发症。

4、用法用量

本品为原料药,赛利司他片用于口服。

通常成人120mg/次,一日3次,饭后口服。

5、注册分类

按药品注册管理办法规定,本品原料药及其片剂均属化学药品注册分类3类。

6、国内外上市情况

国外上市情况:

Cetilistat是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂,由英国Alizyme公司研发,后”No r g ina BV”公司获得“西替利司他”的全球代理权。西替利司他(赛利司他)在美国正在进行第3阶段临床试验。而在日本因与武田制药合作,于2013年9月已经核准西替利司他为用于治疗肥胖的药物。

国内申报情况:暂无进口注册及临床前注册申请。

二、专利情况:

1、国外专利

专利名称

专利号

申请时间

专利权人

专利类型

COMPOSITIONS COMPRISING CETILISTAT

WO2013092786 (A1) 2012.12.20

NORGINE BV [NL]

BLOOR JOHN ROBERT [GB]

化合物专利

2、国内专利

经检索,国内有制剂专利,专利号为CN101757019A。

我公司研究的工艺路线不涉及专利问题,制剂的制备均不构成阻碍。

三、市场分析及预测

1、目前适应症的流行病学、现状、市场潜力及市场分析

肥胖在全球流行,超重和肥胖是全球引起死亡的第六大风险。每年至少有340万成人死于超重或肥胖。肥胖曾被视为高收入国家的问题,而现在低收入和中等收入国家也广泛存在这一问题。

根据世界卫生组织2014年8月底311号肥胖和超重的报道,1980年以来,世界肥胖症人数增长了近一倍。2008年,20岁及以上的成年人中有超过14亿人超重。其中2亿多男性和近3亿女性为肥胖。2008年,20岁及以上的成年人中有35%的人超重,11%的人肥胖。65%的世界人口所居住的国家,死于超重和肥胖的人数大于死于体重不足的人数。2012年,4000多万5岁以下儿童超重。另外,44%的糖尿病负担、23%的缺血性心脏病负担以及7%至41%的某些癌症负担可归因于超重和肥胖。

肥胖和超重的根本原因是摄入卡路里与消耗卡路里之间的能量不平衡。就全球范围而言:高脂的高能量食品摄入持续增加;越来越多的工作形式为久坐的性质、交通方式的变化以及城市化加剧,均造成缺乏身体活动现象增加。

超重和肥胖会增加罹患非传染性疾病的风险,如:心血管疾病(主要包括心脏病和中风),这是2012年的头号死因;糖尿病;肌肉骨骼疾患(特别是骨关节炎——关节的一种高度致残退行性疾病);某些癌症(子宫内膜、乳腺和结肠)。

儿童期肥胖会使成年期肥胖、早逝和残疾出现的几率更大。但是,除了未来风险升高之外,肥胖儿童还会经历呼吸困难、骨折风险升高、高血压、心血管疾病的早期征兆、胰岛素抵抗及心理影响。

许多中低收入国家目前正面临“双重疾病负担”:在继续应对传染病和营养不良等问题的同时,它们也正在经历肥胖和超重等慢性病高危因素的迅速增长,尤其是在城市环境中。在同一国家内、同一社区内甚至同一家庭内营养不良和肥胖同时存在的情况并不罕见。

此种现状,对于肥胖及其并发症的治疗也日益受人们的关注,出来传统的饮食控制,许多情况还需要药物的治疗,因此,赛利司他的上市对众多肥胖患者来说是一个福音,赛利司他的市场前景也十分广阔。

2、药理作用

西替利司他(赛利司他)是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。西替利司他(赛利司他)最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。

3、临床地位

Cetilistat是由英国Alizyme制药发现的一种脂酶抑制剂,能够抑制消化道和胰腺分泌的脂肪酶的活性,并阻止肠道吸收脂肪,最终导致体重下降。Norgine于2009年从Alizyme获得了该药的所有权利。研究结果证明了cetilistat的疗效,数据表明,日服3次120mg cetilistat平均体重减少明显优于安慰剂,达到了研究的主要终点。此外,cetilistat治疗组糖化血红蛋白(HbA1c)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL)水平也取得了更大的降幅。所有的临床试验表明,cetilistat具有良好的安全性及耐受性。

四、可行性分析

1、注册法规分析:申报该品种目前按照3+3申报,法规限制上没有特殊要求。

2、技术要求分析:质量控制体系不低于原研品种。

3、综合分析:

(1)从产品特点来说,赛利司他是一种脂酶抑制剂,安全性和耐受性均得到临床的证实;

(2)从临床应用来说,肥胖及其并发症的治疗方法各异,药物治疗的临床的接受度较广,本品的效果更容易被患者观察和接受;

(4)相关专利较少,不涉及知识产权问题;

(5)附加值高。

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